Аналгин ампули

Аналгин® 500mg/ml инжекционен разтвор

Информация за специалисти

Всяка ампула от 2 ml съдържа активно вещество метамизол натрий (metamizole sodium) 1000 mg

Фармакодинамични свойства

Фармакотерапевтична група: Други аналгетици и антипиретици. Пиразолони, АТС код: N02BB02

Метамизол натрий е аналгетик от групата на пиразолоните с изразено аналгетично и антипиретично действие. Притежава слабо изразена противовъзпалителна активност, както и леко спазмолитично действие. Основният механизъм на действие е потискане на простагландиновата синтеза по пътя на инхибиране на циклооксигеназата. Стимулира освобождаването на бета-ендорфини, понижава нивото на ендогенните пирогени и повлиява директно терморегулаторния център в хипоталамуса.

Фармакокинетични свойства

Резорбция: След интрамускулно приложение бързо и пълно се резорбира. Обезболяващият ефект настъпва бързо.

Разпределение: Свързва се с плазмените протеини в 50-60%. Преминава хематоенцефалната и плацентарната бариери. Обем на разпределение - около 0,7 1/kg.

Метаболизъм: Подлага се на интензивна биотрансформация в черния дроб. Основният му метаболит 4-метил-амино-антипирин се метаболизира в черния дроб до други метаболита, включително до 4- амино-антипирин (АА), който е фармакологично активен.

Максимални плазмени концентрации (по отношение на всички метаболити) се установяват след около 30 до 90 min.

Екскреция: Отделя се през бъбреците под формата на метаболити, като само 3% от излъченото количество метамизол е в непроменен вид. Време на полуживот около 10 часа.

Пациентисчернодробни нарушения: Времето на полуживот на активния метаболит МАА при пациенти с чернодробни нарушения е удължено около 3 пъти. При тези пациенти се препоръчва лечение с по-ниски дози метамизол.

Пациентисбъбречни нарушения: При пациенти с нарушена бъбречна функция се наблюдава понижена степен на елиминиране на някои метаболити. При тези пациенти се препоръчва лечение с по-ниски дози метамизол.

Предклинични данни за безопасност

При шестмесечно третиране на експериментални животни с метамизол в доза 100 mg/kg е установено, че той не предизвиква токсични прояви и патологични изменения в клинико- лабораторните показатели на опитните животни. При плъхове, третирани с метамизол (максимална дневна доза 900 mg/kg), се наблюдават промени в кръвната картина (намаление на броя на левкоцити и еритроцити, увеличение на ретикулоцитите, хемосидероза). Мутагенното действие на метамизол не е проучено достатъчно.

При проучвания върху плъхове не са установени данни за наличие на канцерогенен ефект. Има данни за тератогенен ефект при опитни животни след третиране с високи дози метамизол.

Инжекционен разтвор.

Ампули от 2 ml, 10 броя ампули в блистер, по 1 или 10 блистери в кутия.

Начин на отпускане:

По лекарско предписание

Аналгин ампули

Аналгин® ампули - Показания

Информация за специалисти

Терапевтични показания

• За краткотрайно повлияване на остри, умереносилни до силни болки от различен произход:

• Като антипиретично средство при състояния, съпроводени с висока температура, неповлияваща се от друга терапия.

Парентерално приложение е показано само когато пероралното приложение е невъзможно.

Аналгин ампули

Аналгин® ампули - Нежелани лекарствени реакции

Информация за специалисти

Нежелани лекарствени реакции

Нежеланите реакции са изброени по-долу по система орган-клас и по честота. Честотите са дефинирани като: много чести (>1/10), чести (>1/100 до <1/10), нечести (>1/1 000 до <1/100), редки (>1/10 000 до <1/1 000). с неизвестна честота (от наличните данни не може да бъде направена оценка).

Нарушения на кръвта и лимфната система Редки: левкопения.

Много редки: агранулоцитоза, тромбоцитопения, хемолитична анемия, апластична анемия. Рискът от поява на агранулоцитоза не може да се предвиди. Агранулоцитоза може да се появи и при пациенти, при които метамизол е приложен в миналото без поява на нежелани лекарствени реакции. Рискът от поява на агранулоцитоза се повишава при продължително приложение (над 1 седмица) на метамизол.

Нарушения на имунната система Нечести: фиксирана лекарствена екзантема.

Редки: макулопапулозен обрив, анафилактични или анафилактоидни реакции, особено след парентерално приложение. Такива реакции могат да се развият по време на инжектирането или непосредствено след него, но могат да се появят и часове по-късно. Обичайно те настъпват предимно по време на първия час слсд прилагането. По-леките реакции се манифестират с типични реакции на кожата и лигавицата (напр. сърбеж, парене, зачервяване, уртикария, отоци), диепнея и рядко гастроинтестинални оплаквания. Такива no-леки реакции могат да преминат в по-тежки форми с генерализирана уртикария, тежък ангиоедем (вкл. ларингеален), тежък бронхоспазъм, смущения на сърдечния ритъм, понижаване на кръвното налягане (понякога с предхождащо повишаване на кръвното налягане).

По тази причина при поява на кожни реакции прилагането на метамизол трябва веднага да се преустанови.

Много редки: астматичен пристъп (при пациенти с аналгетична астма); Stevens-Johnson- или Lyell- синдром; циркулаторен шок. Сърдечни нарушения

Нечести:палпитации,тахикардия, цианоза. Съдови нарушения Нечести: хипотония. Стомашно-чревни нарушения

С неизвестна честота: гадене, повръщане, коремни болки и дискомфорт, в редки случаи улцерации и кървене.

Нарушения на бъбреците и пикочните пътища

Редки: протеинурия, олигурия, анурия, полиурия,интерстициален нефрит. Общи нарушения и ефекти на мястото на приложение

При парентерално приложение могат да се появят болки на мястото на приложение и локални реакции, много рядко дори флебити.

Аналгин ампули

Аналгин® ампули - Дозиране

Информация за специалисти

Дозировка и начин на приложение

Начин на приложение: интрамускулно. Не се прилага интравенозно!

Инжекционният разтвор трябва да се прилага под строг лекарски контрол и готовност за оказване на спешна помощ, поради риск от поява на анафилактичен шок при пациенти със свръхчувствителност към метамизол или пиразолонови производни.

Дозировката се определя от интензивността на болките или на температурата и индивидуалния отговор на пациента към метамизол.

Възрастни и деца над 15 години

При възрастни и деца над 15-годишна възраст (> 53 kg) по 1-2 ml интрамускулно 2-3 пъти дневно. При първа възможност трябва да се премине към перорално лечение!

Пациенти над 65-годишна възраст

Обикновено не се изисква редуциране на дозата. При пациенти с възрастови нарушения на бъбречната и чернодробната функции е необходимо намаляване на дозата, тъй като е възможно увеличаване на времето на полуживот на метаболитите на метамизол (вж. точка 5.2).

Пациенти с понижена бъбречна и/или чернодробна функция

Тъй като при увредена бъбречна или чернодробна функция скоростта на елиминиране се понижава, многократното приложение на високи дози трябва да се избягва. При кратковременно приложение не се налага редукция на дозите. Липсва достатъчно опит при по-продължително приложение.

Продължителност на лечението

Продължителността на приложението се определя в зависимост от вида и тежестта на заболяването. При по-продължителна терапия сметамизол е необходимо редовно мониториране на кръвната картина, включително диференциална кръвна картина.

Аналгин ампули

Аналгин® ампули - КХП

Информация за специалисти

Изтегли КХП

При сравнение на температуропонижаващия ефект при деца, метамизол има по-бързо настъпващо и по-продължително температуропонижаващо действие при 82% от случаите в сравнение с парацетамол (68%) и ибупрофен (72%).

Метамизол

Ибупрофен

Парацетамол