Аналгин таблетки

Аналгин® таблетки - Фармакодинамични свойства

Информация за специалисти

Всяка таблетка съдържа активно вещество метамизол натрий (metamizole sodium) 500 mg.

Аналгетик от групата на пиразолоните с изразено аналгетично и антипиретично действие. Притежава по-слаба противовъзпалителна активност, както и леко изразено спазмолитично действие. (1)

АНАЛГЕТИЧНО ДЕЙСТВИЕ НА АНАЛГИН®

Основният механизъм е потискане на простагландиновата синтеза по пътя на инхибиране на циклооксигеназата, освен това Аналгин® стимулира освобождаването на бета-ендорфини.

Аналгетично действие на Аналгин

Фиг. 1 Аминокиселинна последователност на Бета-ендорфин.

β-ЕНДОРФИН

β-ендорфинът е пептид, изграден от 31 аминокиселини, който се получава при частична протеолиза от прекурсора проопиомеланокортин (РОМС). РОМС е прекурсор и на други пептидни хормони като АСТН (адренокортикотропен хормон), α- и γ-MSH (меланоцитостимулиращ хормон), β-ендорфинът е ендогенен, опиоиден, пептиден невротрансмитер, срещащ се в невроните както на централната, така и на периферната нервна система.

β-ендорфинът е аналгетик, който притъпява или дори блокира чувството на болка. Той е причината хората да се чувстват по-добре непосредствено след остра физическа травма, дори когато симптомите са все още налице. Блокирането на болката се осъществява посредством свързването му с опиоидните рецептори,
β-ендорфинът има приблизително 80 пъти по-силен болкоуспокояващ ефект от морфина. Той се открива както в невроните на хипоталамуса, така и в тези на хипофизата.

Антипиретично действие на Аналгин®

Аналгин® понижава нивото на ендогенните пирогени и повлиява директно терморегулаторния център в хипоталамуса. (фиг. 2) Потиска биосинтезата, освобождаването и проникването в ЦНС и хипоталамуса на пирогенни фактори. (фиг. 3)

Антипиретично действие на Аналгин

Фиг. 2 Терморегулаторен център (2)

Клетъчният имунен отговор - действие на Т-убийците срещу прицелните клетки води до образуване на ендогенни пирогени при въздействие върху левкоцитите и макрофагите на други екзогенни или ендогенни фактори. Екзогенните пирогени са от бактериален произход - ендотоксините на грам-отрицателните микроорганизми и др.; и от небактериален произход - токсични химични вещества (олово, цинк), чужд белтък, хипертоничен разтвор на натриев хлорид, синтетични хормони и др.

Образуване на ендогенни пирогени

Фиг. 3 Образуване на ендогенни пирогени (3)

Аналгин таблетки

Аналгин® таблетки - Проучвания

Информация за специалисти

ЕФЕКТИВНОСТ И ДОБРА ПОНОСИМОСТ НА МЕТАМИЗОЛ ПРИ ЛЕЧЕНИЕ НА БОЛКА И ТЕМПЕРАТУРА ПРИ ДЕЦА

Метамизол в доза 10-15 mg/kg е прилаган на всеки 6-8 часа при 93 деца. Резултатите показват, че 62 (66.7%), които са имали температура са показали добър отговор на лечението; 24 (25.8%) показали задоволителен отговор и 7 (7.5%) показали незадоволителен отговор на лечението с метамизол. В заключение, метамизол е ефективен и с добра поносимост при лечение на болка и температура при децата. (4)

ПО-ДОБРА АНТИПИРЕТИЧНАТА ЕФЕКТИВНОСТ НА МЕТАМИЗОЛ В СРАВНЕНИЕ С ПАРАЦЕТАМОЛ И ИБУПРОФЕН

В клинично проучване е сравнявана антипиретичната ефективност на парацетамол, ибупрофен и метамизол при деца с треска. Проучването е модифицирано, двойно сляпо, рандомизирано, мултинационално, включващо 628 фебрилни деца на възраст от 6 месеца до 6 години. Трите изследвани лекарства понижават температурата при 555 пациенти, завършили проучването. Понижението на температурата при групите, лекувани с ибупрофен и метамизол (78% и 82% респективно) е значително по-високо, отколкото групата лекувана с парацетамол (68%). Всички изследвани лекарства са показали сравними профили на толерантност. (5) След 4 до 6 часа средната температура в групата, приемала метамизол е значително по-ниска от другите групи.

Схема 1

По-добра антипиретична ефективност на Метамизол в сравнение с Парацетамол и Ибупрофен

МЕТАМИЗОЛ Е С ПО-БЪРЗО НАЧАЛО НА ДЕЙСТВИЕ ОТ ПАРАЦЕТАМОЛ

В двойно сляпо клинично проучване е сравнявана антипиретичната ефективност на 500 mg парацетамол и 500 mg метамизол при пациенти с треска. При пациентите лекувани с метамизол понижението на температурата е било сигнификантно (Р<0.05) след 30 мин., а при тези с парацетамол едва след 1 час (*<0.05). (6)

Схема 2

Метамизол е с по-бързо начало на действие от Парацетамол

Аналгин таблетки

Аналгин® таблетки - Дозировка и начин на приложение

Информация за специалисти

Дозата зависи от силата на болката или степента на повишение на температурата, както и от индивидуалната чувствителност към метамизол.

Възрастни и подрастващи над 15-годишна възраст: По 250-500 mg 2-3 пъти дневно. Максимална еднократна доза - 1 g. Максимална дневна доза 3 g.

Деца от 10 до 15-годишна възраст (с тегло от 32 kg до 53 kg): По 250 mg 2-3 пъти дневно. Максимална дневна доза 2 g.

Пациенти над 65 години: Обикновено не се изисква редуциране на дозата. При пациенти с възрастови нарушения на бъбречната и чернодробната функции лечение трябва да се провежда с 1/2 от препоръчаната доза за възрастни за кратък период от време.

Пациенти с нарушена чернодробна функция: При тези пациенти е възможно увеличаване на времето на полуживот на метаболитите на метамизол. При пациенти с умерени или тежки чернодробни увреждания се препоръчва лечение с 1/2 от препоръчаната доза за възрастни.

Пациенти с нарушена бъбречна функция: Метамизол и неговите метаболити се екскретират чрез бъбреците. При пациенти с увредена бъбречна функция лечението с метамизол трябва да се провежда с 1/2 от препоръчаната доза за възрастни.

Продължителност на лечението: Лечението с метамизол не трябва да продължава повече от 3 до 5 дни. Употребата му за по-продължителен период от време или в по-високи дози от посочените е възможно само след консултация с лекуващия лекар.

Аналгин таблетки

Аналгин® таблетки - Пълна информация за продукта

Информация за специалисти

КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ - Всяка таблетка съдържа активно вещество метамизол натрий (metamizole sodium) 500 mg. Помощно вещество: пшенично нишесте.

ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА - Таблетка. Кръгли, плоски таблетки с делителна черта от едната страна, диаметър 13 mm, бели до почти бели, без мирис. Делителната черта е за разделяне на таблетката на две равни половини.

КЛИНИЧНИ ДАННИ
ТЕРАПЕВТИЧНИ ПОКАЗАНИЯ

За повлияване на умерено до силно изразени болки от различен произход: главоболие, зъбобол, невралгии, неврити, миалгии, травми, изгаряния, постоперативни болки, фантомни болки, дисменорея, болки при онкологични заболявания, бъбречни и жлъчни колики. Като антипиретично средство в комплексната терапия на различни състояния, съпроводени с висока температура, неповлияваща се от друга терапия.

ДОЗИРОВКА И НАЧИН НА ПРИЛОЖЕНИЕ

Дозата зависи от силата на болката или степента на повишение на температурата, както и от индивидуалната чувствителност към метамизол.

Възрастни и подрастващи над 15-годишна възраст: По 250-500 mg 2-3 пъти дневно. Максимална еднократна доза - 1 g. Максимална дневна доза 3 g.

Деца от 10 до 15-годишна възраст (с тегло от 32 kg до 53 kg): По 250 mg 2-3 пъти дневно. Максимална дневна доза 2 g.

Пациенти над 65 години: Обикновено не се изисква редуциране на дозата. При пациенти с възрастови нарушения на бъбречната и чернодробната функции лечение трябва да се провежда с 1/2 от препоръчаната доза за възрастни за кратък период от време.

Пациенти с нарушена чернодробна функция: При тези пациенти е възможно увеличаване на времето на полуживот на метаболитите на метамизол. При пациенти с умерени или тежки чернодробни увреждания се препоръчва лечение с 1/2 от препоръчаната доза за възрастни.

Пациенти с нарушена бъбречна функция: Метамизол и неговите метаболити се екскретират чрез бъбреците. При пациенти с увредена бъбречна функция лечението с метамизол трябва да се провежда с 1/2 от препоръчаната доза за възрастни.

Продължителност на лечението: Лечението с метамизол не трябва да продължава повече от 3 до 5 дни. Употребата му за по-продължителен период от време или в по-високи дози от посочените е възможно само след консултация с лекуващия лекар.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Свръхчувствителност към метамизол или към някое от помощните вещества; Свръхчувствителност към други пиразолонови производни (вкл. при пациенти с анамнеза за агранулоцитоза, след предхождащо приложение на такива субстанции); Остра чернодробна порфирия; Глюкозо-6-фосфатдехидрогеназна недостатъчност (опасност от хемолиза); Тежки чернодробни и/или бъбречни заболявания; Нарушена костномозъчна функция (например след лечение с цитостатици) или заболявания на хематопоетичната система (апластична анемия, агранулоцитоза, левкопения); Бременност и кърмене; Деца под 10-годишна възраст.

ФЕРТИЛИТЕТ, БРЕМЕННОСТ И КЪРМЕНЕ

Бременност - Лечението с продукта е противопоказано при бременни.

Кърмене - Метаболитите на метамизол се екскретират в кърмата. При необходимост от лечение с Аналгин® кърменето трябва да се преустанови.

ЕФЕКТИ ВЪРХУ СПОСОБНОСТТА ЗА ШОФИРАНЕ И РАБОТА С МАШИНИ: При приемане на високи дози Аналгин® не се препоръчва управление на моторни превозни средства или работа с машини, изискващи активно внимание, тъй като е възможно да повлияе неблагоприятно вниманието и да наруши реакциите при неочаквани ситуации.

НЕЖЕЛАНИ ЛЕКАРСТВЕНИ РЕАКЦИИ Нежеланите реакции са изброени по-долу по система орган-клас и по честота. Честотите са дефинирани като: много чести >= 1/10), чести (>=1/100 до <1/10), нечести (>=1/1000 до <1/100), редки (>=1/10 000 до <1/1000), много редки (<1/10 000), с неизвестна честота (от наличните данни не може да бъде направена оценка).

Нарушения на кръвта и лимфната система: Редки: левкопения. Много редки: агранулоцитоза, тромбоцитопения, хемолитична анемия, апластична анемия. Рискът от поява на агранулоцитоза не може да се предвиди. Агранулоцитоза може да се появи и при пациенти, при които метамизол е приложен в миналото без поява на нежелани лекарствени реакции. Рискът от поява на агранулоцитоза се повишава при продължително приложение (над 1 седмица) на метамизол.

Нарушения на имунната система: Нечести: фиксирана лекарствена екзантема. Редки: макулопапулозен обрив, анафилактични или анафилактоидни реакции. По-леките реакции се манифестират с типични реакции на кожата и лигавицата (напр. сърбеж, парене, зачервяване, уртикария, отоци) диспнея и рядко гастроинтестинални оплаквания. Такива по-леки реакции могат да преминат в по-тежки форми с генерализирана уртикария, тежък ангиоедем (вкл. ларингеален), тежък бронхоспазъм, смущения на сърдечния ритъм, понижаване на кръвното налягане (понякога с предхождащо повишаване на кръвното налягане)

По тази причина при поява на кожни реакции употребата на метамизол трябва веднага да се преустанови.

Много редки: астматичен пристъп (при пациенти с аналгетична астма); Stevens-Johnson- или Lyell-синдром; циркулаторен шок.

Сърдечни-съдови нарушения: Нечести: палпитации, тахикардия, цианоза, хипотония.

Стомашно-чревни нарушения: С неизвестна честота: гадене, повръщане, коремни болки и дискомфорт, в редки случаи улцерации и кървене.

Нарушения на бъбреците и пикочните пътища: Редки: протеинурия, олигурия, анурия, полиурия, интерстициален нефрит.

ПРЕДОЗИРАНЕ

Симптоми: гадене, повръщане, болки в абдоминалната област, хипотермия. Възможно е развитие на тежък шок, остра бъбречна и чернодробна недостатъчност, клонично-тонични гърчове, кома.

Лечение: Прилага се симптоматично лечение съобразно състоянието на пациента: форсирана диуреза, дихателна реанимация, противошокови средства, рехидратация. Специфичен антидот няма.

Аналгин таблетки

Аналгин® таблетки - Рекламна листовка

Информация за специалисти

Изтегли листовката част 1
Изтегли листовката част 2

Аналгин таблетки

Аналгин® таблетки - КХП

Информация за специалисти

Изтегли КХП
  • Метамизолът подпомага отделянето на хормона на щастието

    Метамизолът подпомага отделянето на хормона на щастието

    Важен аспект в механизма на действие на метамизол е, че засилва освобождаването на бета-ендорфин и енкефалини.

  • Не уврежда стомашната лигавица

    Не уврежда стомашната лигавица

    Установеното благоприятно съотношение между полза, риск и стойност на лечението с метамизол (Аналгин®) го определя като особенно перспективно обезболяващо средство в клиничната практика в България.

  • Блокира възпалителните процеси в организма

    Блокира възпалителните процеси в организма

    Досега се смяташе, че метамизолът има основно мощно обезболяващо и температуропонижаващо действие, а сега се откри, че действа противовъзпалително и психостимулиращо

При сравнение на температуропонижаващия ефект при деца, метамизол има по-бързо настъпващо и по-продължително температуропонижаващо действие при 82% от случаите в сравнение с парацетамол (68%) и ибупрофен (72%).

Метамизол

Ибупрофен

Парацетамол